根据以下材料,回答题 A.构象异构 B.几何异构 C.构型异构 D.组成差异 E.代谢差异. 氯普噻吨其顺式异构体的抗精神病作用比反式异构体-考呗网题库移动版
中药学专业知识(一)
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参考答案B
解析:本题考查药物的立体结构对药物作用的影响。由于几何异构体的产生,导致药物结构中的某些官能团在空间排列上的差异,不仅影响药物的理化性质,而且也改变药物的生理活性。如氯普噻吨,其顺式异构体的抗精神病作用比反式异构体强5~10倍,原因在于顺式异构体的构象与多巴胺受体的底物多巴胺的优势构象相近,而反式异构体的构象则相差太远。药物分子构象的变化与生物活性间有着极其重要的关系,这是由于药物与受体间相互作用时,要求其结构和构象产生互补性,这种互补的药物构象称为药效构象。不同构象异构体的生物活性有差异。如多巴胺,其反式构象是优势构象,而和多巴胺受体结合时也恰好是以该构象作用,故药效构象与优势构象为同一构象,而扭曲式构象由于两个药效基团OH和NH2间的距离与受体不匹配,故没有活性。

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